1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0031S
    Quetiapine-d4 fumarate

    富马酸奎硫平 D4

    Agonist ≥98.0%
    Quetiapine-d4 (fumarate) 是 Quetiapine fumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    Quetiapine-d<sub>4</sub> fumarate
  • HY-101924
    AVN-492 Antagonist 99.30%
    AVN-492 是一种高特异性的选择性 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6R 具有皮摩尔级亲和力,Ki 为 91 pM。
    AVN-492
  • HY-B0189B
    Mosapride citrate dihydrate Agonist
    Mosapride (TAK-370) citrate dehydrate 是一种胃促动力剂,具有5-羟色胺4受体(5-hydroxytryptamine4)激动剂活性,已广泛用于研究多种胃肠道疾病。Mosapride citrate dehydrate 对 Kv4.3 具有浓度依赖的抑制作用,其 IC50 值为 15.2 μM。Mosapride citrate dehydrate 在体内实验中也有选择性地刺激上消化道运动。
    Mosapride citrate dihydrate
  • HY-116565
    Usmarapride Modulator ≥98.0%
    Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
    Usmarapride
  • HY-14543S
    Sertindole-d4

    舍吲哚 d4

    Antagonist 98.64%
    Sertindole-d4 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
    Sertindole-d<sub>4</sub>
  • HY-B0965AS
    Thioridazine-d3 hydrochloride

    硫利达嗪-d3

    Antagonist 99.19%
    Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂,具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂,具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用,对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
    Thioridazine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-B0478AS
    Trazodone-d6 hydrochloride

    曲唑酮盐酸盐-d6

    99.78%
    Trazodone-d6 (hydrochloride) 是 Trazodone hydrochloride 的氘代物。
    Trazodone-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B0121BS
    Sumatriptan-d6 succinate Agonist 99.63%
    Sumatriptan-d6 succinate 是 Sumatriptan succinate 的氘代物。Sumatriptan succinate 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D5-HT1B5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
    Sumatriptan-d<sub>6</sub> succinate
  • HY-103428
    LE 300 Antagonist 98.5%
    LE 300 是一种有效的选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂,在表达人多巴胺 D1 和 D5 受体的 CHO 细胞膜中,其 Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在一项大鼠尾动脉实验中,LE 300 是5-HT2A 受体的拮抗剂,pA2 为 8.32。
    LE 300
  • HY-14763S
    Cariprazine-d6

    卡利拉嗪 d6

    Modulator 98.00%
    Cariprazine-d6 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine 是一种抗精神病药,结合多巴胺 D3, D25-HT1AKi 分别为 0.085 nM,0.49 nM 和 2.6 nM。
    Cariprazine-d<sub>6</sub>
  • HY-12537
    Peptide 401 Antagonist 98.26%
    Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
    Peptide 401
  • HY-160921
    Capeserod Agonist 98.66%
    Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
    Capeserod
  • HY-106246
    Pruvanserin Antagonist 99.27%
    Pruvanserin (EMD 281014 free acid) 是一种选择性的 5-HT2A 受体 拮抗剂。Pruvanserin 可缓解糖尿病大鼠的触觉异常性疼痛。Pruvanserin 也可用于失眠研究。
    Pruvanserin
  • HY-103112A
    SB 243213 dihydrochloride Antagonist ≥99.0%
    SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
    SB 243213 dihydrochloride
  • HY-B0716S1
    Urapidil-d3

    乌拉地尔 d3

    Agonist 99.93%
    Urapidil-d3 是 Urapidil 的氘代物。Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
    Urapidil-d<sub>3</sub>
  • HY-100943
    Cinanserin hydrochloride Antagonist 99.48%
    Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
    Cinanserin hydrochloride
  • HY-12959
    Repinotan Agonist
    Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
    Repinotan
  • HY-128901
    F 13714 fumarate Agonist 99.05%
    F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。
    F 13714 fumarate
  • HY-155672
    JPC0323 Modulator 99.5%
    JPC0323 是一种双 5-HT2C/5-HT2A 受体正变构调节剂。 JPC0323 具有靶向特性、可接受的血浆暴露和脑穿透能力。 JPC0323 可用于神经系统疾病的研究。
    JPC0323
  • HY-N7514
    Strictosidinic acid Inhibitor
    Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
    Strictosidinic acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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